本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 , b* v) p# q1 z5 z, V4 a: Y
* {+ n0 f# Z; g& v$ @* i6 E* Khttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
$ U, S( o0 r/ \/ c产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 23 [2 G; `; u; E' i, C7 ?
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 " B9 }2 ] x4 m0 t9 \
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] w( y- d m' H8 B
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]/ ]# ^# g: r( d, e6 d
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]; f3 f' z( ]; W+ q6 A$ _7 ^+ j3 `9 ?6 [) E
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
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! T) |" G& ^, c临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
# @' z# C( a6 o9 F; [2013年12-24日
: l) @9 L' m8 R" { j老马(925951365) 11:23:42
) @6 h+ U: w7 H5 p3 z! ? 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
& t- x3 l. R3 H& m1 J/ s老马(925951365) 11:38:19: L: f# z0 x9 q8 e5 q! z1 v
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
8 B- Q) }7 c) r凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
% S* V- z% u. O8 l; ]& R4 a( V; w蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
4 _( p% j9 { u i等明年,大家就可以联BIBF1120了
+ J/ n" @ U. h7 k, H: B老马(925951365) 11:57:30
7 c7 b- c3 g4 K q6 d) d9 R+ X10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
, J5 I$ |8 {8 B老马(925951365) 11:59:08
7 @! A8 m4 J$ ZBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行0 g& H G: R0 Q+ l
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
* C0 f, r2 d. R3 }这药副作用不大,每天150mg*20 u7 W# n: i1 S7 J; R3 p, V% c
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了) T" C& g- e. A* d; Z& ~. u& {
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