本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 $ V+ P4 y) ~* T+ M( F
6 {6 p8 w. F8 c/ shttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
% a6 O. J; n- v, D2 N+ g产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
; s/ R+ B# e2 v8 U! s! I* j& n靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 0 u+ T3 @: f! R/ |4 u* }
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ( R5 r" ^2 r' V1 r! d+ F/ [9 T
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]# R: M: J( E! j( N0 g- m
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
- `4 P0 f7 U' T特征 ' ^! m( o9 T* r) Y" I* D4 N
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。: P! Q( P7 g4 @& P) U) m) O$ c
1 E( w: b0 B, u/ d8 w+ p2 M' {
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
2 p/ L- {" L* t# d5 w2013年12-24日7 s5 H+ O' Q3 t, e! @
老马(925951365) 11:23:42; S9 \3 {" @3 {9 k) n- V9 a
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床3 Z: L! j/ C* Y K5 I( v
老马(925951365) 11:38:19
9 W5 [- f* v$ }& s0 H6 sEMT是靶向药和化疗药的耐药机制6 e$ x6 O. y# [! e7 r) W% n
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗# O* `7 K+ ~. j; b# @" ]
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵! n8 B7 t- K" h5 M' ~! {
等明年,大家就可以联BIBF1120了
. P& [% J) Z5 q: o9 b$ ^6 `( F老马(925951365) 11:57:30
/ J) G% q& T6 a4 F10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。! R* B9 [) o' m3 Y9 \! q* |' [; c
老马(925951365) 11:59:08
( w4 I, Z$ a. l" G6 x$ o& qBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行& Z T% ~1 ^$ H1 w& U* [
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大/ Q3 S! \5 }7 M; r! X% Z3 U% ~
这药副作用不大,每天150mg*2/ k& [' K' {: y2 }
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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