本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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7 r3 V+ I6 p; ~& |% n# shttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
% X1 r7 m% ?6 Y- P$ j& D产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
. P/ g8 f3 _0 O" [# N o靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 2 _" a6 F% J( W' y
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] 6 k9 O4 c3 ^% {0 {( ]/ M/ I; v
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
( x* n% M* g5 m1 n5 O! y体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
9 v8 E) S7 U |) K0 X: D, {特征
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+ M0 q' y: L& M最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。5 u5 z2 C$ O& N
* G8 q" t# {8 ~6 n: Q: A临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
& s" V0 C1 h& ]' j2013年12-24日- Z8 S, f ?% V" [+ U' ? b6 ~
老马(925951365) 11:23:42
$ r2 z/ v8 l/ u* R8 H& L 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床, J" g2 Q a7 G+ |& P- Y
老马(925951365) 11:38:19. K0 V: E& S7 i9 O
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
1 ^0 t2 l1 E8 I+ s& o凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗3 n* F5 z' s$ A$ n+ {3 b
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
7 ^: T; `! E( P& e等明年,大家就可以联BIBF1120了1 M/ D( Q! e" N# l5 I& e7 b
老马(925951365) 11:57:305 [0 s+ k! j- ^' B8 [
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。. ]6 L* D8 F% x/ g$ {; N% j, b/ n1 d
老马(925951365) 11:59:084 U% x4 n3 U) k6 q0 L
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
* a5 e" E- W9 Y# {0 [BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大/ ]6 g' k/ u. p+ p9 \- d( d
这药副作用不大,每天150mg*22 [& l4 G* }* Y7 X h( o# v/ n
晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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