“潘永久和不可逆的抑制剂阻止表皮生长因子受体的某些运作。初始细胞研究表明这些强抑制剂可以对耐药细胞与基因突变的工作，要确定是否T790M突变导致抗表皮生长因子受体抑制剂有不同的分子结构和机制，我们筛选四个市售表皮生长因子受体抑制剂AG1478，西妥昔单抗，厄洛替尼和CL - 387，785使用，是短暂的delL747 - S752的构造和在delL747 - S752 + T790M构建转染细胞的。我们始终发现，CL - 387，785，一个特定的和不可逆转的苯胺喹唑啉类EGFR抑制剂，强烈抑制表皮生长因子诱导的磷酸化，虽然这可能不是为许多患者的一个有效的替代，它可能已被证明与EGFR相关的癌症患者的感觉。“
“一些经常性的肿瘤都有一个共同的的二次突变EGFR激酶域，T790M，赋予耐药性，但在其他情况下获得抗性的机制是未知的。的研究复发性非小细胞肺癌的多个站点，我们发现只有一小部分T790M肿瘤细胞....虽然吉非替尼耐药克隆交叉耐药相关anilinoquinazolines的，他们表现出一类不可逆的EGFR抑制剂的敏感性。这些抑制剂也显示有效抑制T790M突变的EGFR信号和非小细胞肺癌细胞的杀伤T790M突变。“ Kubayashi
已成功地在人类研究值得商榷。已经有若干试验，但没有足够的令人印象深刻的走向FDA批准。这些研究中的许多人并不只涉及T790M但各种病人。问题的部分原因可能是公司的愿望，以确保AA药物是有效的整体，T790M突变检测，并详细说明该药物的影响的报告是很奇怪很难找到。
B.港岛272
一个细胞的研究发现泛抑制剂港岛272与肿瘤细胞在实验室环境中有效。 “港岛272是有效地抑制各种肺癌的基因突变”HKI - 272是有效的改造与EGFRvIII，EGFR L858R，和EGFR L858R - T790M Ba/F3细胞的生长抑制。“祭（1）
C. Lapanatib
最近的一项研究表明承诺相结合的西妥昔单抗（爱必妥）和Lapatanib（Tykerp），
“在这项研究中，我们表明，拉帕替尼和西妥昔单抗的组合，克服T790M突变的非小细胞肺癌吉非替尼耐药性，我们观察到T790M肺癌细胞耐药吉非替尼和STAT3坚持在耐药细胞激活一个可逆的表皮生长因子受体和HER2的TKI的，拉帕替尼通过阻断EGFR和HER2的heterodimerization，这导致在适度增加对吉非替尼耐药T790M细胞的抑制作用，减少STAT3活化，除了拉帕替尼，抗EGFR抗体，西妥昔单抗，诱导下调T790M细胞的表皮生长因子受体和细胞凋亡在最后，结合拉帕替尼和西妥昔单抗治疗导致对吉非替尼耐药T790M细胞的细胞毒作用，在体外和体内显著增强。两者合计，这些数据表明，拉帕替尼和西妥昔单抗的组合治疗，诱导二聚体解离和表皮生长因子受体下调，出现EGFR TKI耐药非小细胞肺癌患者的治疗是一种有效的策略。“
Erbitux和Lapatanib是FDA批准的药物，虽然没有明确为此目的批准。如果医生选择，他们可以关闭标签规定。
D. Zactima（ZD - 6474）
E. BMS 690514
只有细胞研究。 “的BMS - 690514，一种新型panHER /血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂形容这里，施加非小细胞肺癌细胞株的抗增殖和凋亡的影响，对H1975细胞表达T790M突变的显着疗效。”
本帖最后由 英雄武松 于 2011-11-2 12:32 编辑
慧质兰馨 发表于 2011-11-1 22:49 static/image/common/back.gif
“潘永久和不可逆的抑制剂阻止表皮生长因子受体的某些运作。初始细胞研究表明这些强抑制剂可以对耐药细胞与 ...
??看不懂英文，读中文勉强理解一些。
难道拉帕替尼+爱必妥能够解决易瑞沙、特洛凯耐药的问题？？？？？
慧质兰馨 发表于 2011-11-1 21:53 static/image/common/back.gif
高高兴兴是一天，愁眉苦脸还是一天，就看如何选择。生命会随着时间的流失而慢慢远去的，珍惜现在的每一 ...
有道理，但能调解好才是最重要的，我们一起努力快快乐乐地过好每一天吧！:victory:
本帖最后由 nsxz 于 2011-11-2 15:21 编辑
拉帕替尼在欧美是一线选用药
英雄武松 发表于 2011-11-2 00:37 static/image/common/back.gif
??看不懂英文，读中文勉强理解一些。
难道拉帕替尼+爱必妥能够解决易瑞沙、特洛凯耐药的问题？？？？ ...
需请教论坛的各位专家，由他们分解后就易懂了。多一条路总比没路强。
bluest 发表于 2011-9-27 23:18 static/image/common/back.gif
我也感到184可能对心脏有影响。有没有查CK/CK-MB？
184对心脏的影响不可小视，这次查了CK/CK-MB，74.3(正常值0-----24)U/L
IGFR抑制剂美国做2期临床很多年了的R1507,很好的，基本没什么毒副作用，可惜搞不到。
慧质兰馨 发表于 2011-11-1 22:49 static/image/common/back.gif
“潘永久和不可逆的抑制剂阻止表皮生长因子受体的某些运作。初始细胞研究表明这些强抑制剂可以对耐药细胞与 ...
自动翻译的往往很搞笑，把HKI-272翻成“港岛272”，HK成香港，I算是岛。其实这药就是来那替尼，国内有非正版的。
09年时，就读过广东省人民医院一个研究人员写于08年的一篇论文(《循证医学》2008年4月8卷4期“ＨＫＩ-２７２和雷帕霉素联合治疗克服非小细胞肺癌ＥＧＦＲ-ＴＫＩ获得性耐药”
作者：郭爱林 宗飒 作者单位：广东省人民医院肿瘤中心、广东省肺癌研究所， 广州 ５１００８０) ，用ＨＫＩ-２７２+雷帕霉素治疗易瑞沙或特罗凯耐药进展。
后来的几年，来那替尼却没有什么声息，雷帕霉素也没多少声息。
憨豆精神 发表于 2011-11-2 16:59 static/image/common/back.gif
自动翻译的往往很搞笑，把HKI-272翻成“港岛272”，HK成香港，I算是岛。其实这药就是来那替尼，国内有非正 ...
憨叔的信息还是丰富啊。
慧质兰馨 发表于 2011-11-1 21:53 static/image/common/back.gif
高高兴兴是一天，愁眉苦脸还是一天，就看如何选择。生命会随着时间的流失而慢慢远去的，珍惜现在的每一 ...
慧质兰馨大姐，读你的帖子真是太受益了，能感受到你们在一起浓浓的幸福，思绪也跟着你们一起去游山玩水了一趟，真是心旷神怡呀！是啊，必需把心态调整好才是最重要的，还能在您那学到很多养生美食的做法，感谢您！对了，反程目的地是长沙吗？呵呵，我是娄底的，咱们还是老乡呢！;P