马上注册,结交更多好友,享用更多功能,让你轻松玩转社区。
您需要 登录 才可以下载或查看,没有账号?立即注册
x
本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑 4 t( c4 ^& M% }/ U
. ~% W# m) u! W, L! G; o
因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
. r+ P+ o9 S1 w/ K( e" r
# b: j6 @2 R; \; v
; S& {1 s" n! g简单总结一下:
$ H( n6 E# i4 K. K' @
- d& e6 k8 q; a- I- s* ~, F- _) t
0 g# r$ M+ @' }& W1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),
' P) C: `6 e# e( p4 D; R奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。
8 I4 `/ G: X) R" L) p$ z( E' L当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。
# ~+ m# N% E0 m' u1 t3 u1 ^$ F% \# C8 b! c4 O: L6 n1 w' y( _
2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症, u$ W* u* W+ ]$ b* f/ x+ f
! T+ t! d1 W/ Q% o' ^
吉非替尼( gefitinib, Iressa) 2 L( C+ S; i/ P9 h: \
埃洛替尼( erlotinib,Tarceva)
) C! r2 k3 U) w! g* T拉帕替尼( lapatinib,Tykerb) 3 Z' \ m5 i4 ~# T- ]7 y( H
西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux) 7 S# u3 V2 E+ T: [9 _2 h
帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix) % y1 Z* A/ E' G1 K; C8 T
曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin) ( h0 K) z& r. G" Z! W! t- }
0 P* g- L1 _) d, _- r3 r其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。
; }1 y/ M" B/ m3 Y; X( A2 h8 L& c* F) Y2 t9 R
来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?0 s1 g. b% d( M& x2 I w
5 U0 `$ y7 l/ M0 Y3、应对耐药的方法 主要有两个
, n N; o1 ~% q, d, B0 u* u* y! I8 y9 w# n% V. } Y: L
一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。
9 Z4 C4 l1 g; ~# {% R; Z8 a8 L, N# a3 k: _; U
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。* l' A6 j: H# S* I1 J: A5 q
y& S* ~) Y: C/ b
联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
; W. k/ Z3 @3 r, `% w2 K, f9 j8 F' U如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
( h! P/ d" U4 w: D7 Q. P9 r# V# J/ b/ O: l* H7 J' \
这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。; W9 \$ w) p5 o+ q% c
g' x) Y6 B: E6 M# j# B8 Z/ \# X. t) Q' x5 q; |2 i$ Y* y
4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。
+ S( x. W6 V/ S+ H z; s5 k) p/ q W6 a6 B$ ?, P( i
" ^5 x+ X) r: Z
% x: q+ `2 j8 D' z
主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。
+ J/ H3 L! X- L6 w+ n# B6 c" R9 {3 b- ]3 f. N5 @
PF02341066
. `: P* _& z' P' f) LGSK1363089
; u/ m2 u$ D6 F% KARQ197
+ r/ z4 ~# I. C: r- }- Z; yXL184
+ N2 A$ F/ u0 ^XL8801 b* i9 g; z- E+ [3 ~' B$ o' B
SCH9001053 h' }7 K0 ^2 S' t& c( p1 |( f K
BIBW2992# ^+ r8 }7 v# a6 S ^0 o+ g/ ]& K
XL647/ n9 ~, s% a: A: ^8 t, E
HKI-272
- G" [8 n/ S1 N7 `# V4 FPF002998046 {; q+ y) l; ]1 R
BMS6905146 z, |) N" x& y) a6 I$ Q1 ~/ t
JNJ38877605
) ]% i2 Q* r# g4 i) }5 B+ VOSI-906+ o; l& [( m/ x; G7 J1 K; `: T2 Y
PLX40327 h! U* r# |+ d, T
XL281$ t' @. R! r7 e5 O
GSK2118436: Y$ R) N& ]+ K0 @5 k
PD0325901; `9 o- ]* P1 b) V5 J1 R1 y) a
ARRY-142886! O9 ^5 Q' F! W/ T
AZD8330
/ n8 A6 n% K L1 _- l5 WGDC-0973, S2 i% C- }, m9 L3 q; g4 {% ?
ZAD6244
' X5 ^; h! Q' b' q+ kTAK-733
1 Q4 R' Q! q8 q+ T9 tAS703026) _ O1 c! D' C
GSK11202212, n Z5 a" J% |
RO4987655 b2 b# G; u! V! p& S
RO5126766( i2 ~8 h; m+ I$ ?+ h* z
BEZ235$ ]5 k1 z1 p" |! ~6 i6 u6 h
XL765* C3 M# B) _7 x6 U y0 K/ e
XL1470 ^5 e+ C4 Z3 |6 o* B9 V' u5 g8 E4 [
GDC0941- o" z, t) v. c$ b
CCI-7798 C) M# I6 m* R( ~; K) l3 d; {( U
RAD-0014 m& d6 z& q0 v$ n" m, ~. g# H
MK2206
. c) H5 j# [) ^. z% kEKB-569
4 @" j; l1 d" e2 g: H
# Q3 \" @* E M$ } M2 q7 {有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!3 a: X9 r* h- {7 X
" L$ w. E, S# o3 M+ X! N
表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
(479.46 KB, 下载次数: 346)
- h) B; C/ g" l- K, J/ ?! O( }6 S! E, O2 V# C& c9 o- F' G9 h/ `
随便放一篇吧 |