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本帖最后由 lliyany 于 2012-7-19 22:54 编辑
2 q* j7 A1 p' m a% A0 X6 M: }+ d: V4 B9 b/ F1 w+ {: V! Y
因为家里易瑞沙获得性耐药,今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。/ @ ?! W& O, Z( d
* V6 V0 t1 u4 I5 y: ]; ~
/ H; o# J: U; P4 J$ c简单总结一下:
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* y9 n, h& N7 L2 I, p+ V
2 { I; L0 @! @$ X1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR),. u* q; n- Z% Z# ?7 x {8 g
奇怪的是,看的着写文献,写针对血管内皮生长因子的很少。
- `8 N- D! R+ U! W5 M! i当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶,提出的多,具体好像没有什么操作。, O! \9 v$ Z" q: G
( |$ z1 h+ T& o( d8 Q2、FDA认可的EGFR靶向药有6种:分别是药 靶点 类型和适应症4 @/ u- p. x* d2 x" H
, Q" o. W, S f5 |' G8 ^
吉非替尼( gefitinib, Iressa) 5 b% o9 A& Y" O* i# q/ l6 w9 ~
埃洛替尼( erlotinib,Tarceva) ( t q B6 P J4 i7 m4 Q3 o3 O
拉帕替尼( lapatinib,Tykerb) + h9 K& p" E( C2 q: Y& ~2 V/ q
西妥昔单抗( cetuximab,Erbitux) ' B5 P @+ S' \" Z
帕尼莫单抗( panitumumab,Vectibix)
* @. ~$ u4 @) t, W' h) N曲妥珠单抗( trastuzumab,Herceptin) " ~! p5 O* X+ i1 G, x
4 b3 J# Y5 T: `. Z
其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的(TKI),剩下的是单克隆抗体类的。. o% x& E* H: h! R; |# }
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来论坛少,不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗?
) H; p9 H: |6 A( F, `" o2 Y+ e, M; n4 K% M& N. w; Q& V
3、应对耐药的方法 主要有两个
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4 b! T. N3 Z, H. G一是应用不可逆的EGFR 抑制剂;二是联合应用或者单用多靶点药物,同时阻断多种信号通路。
- ]; ~! b7 ^7 m+ `3 J# D7 ~' B1 _- m4 F# v% B5 C; G; B# t. L
不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药,进入临床试验阶段, 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。- F! _7 B: p* ~6 S! h# N
" X; R3 y+ B/ v! I M, U: V联合用药:如厄洛替尼(erlotinib)联合贝伐单抗(bevacizumab)治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
6 ?7 {/ {0 _; r. F! v& S3 z如吉非替尼耐药应用洛伐他汀(lovastatin)联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
* }$ R# D# k/ @
]6 T! K H& R8 l' i3 H& c这个报道不错,下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
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4、列列新药吧,直接看得崩溃,不知道将来是哪个是真神。列的混乱,不分重要和先后。
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+ l' Z- |4 p0 `0 Z& U" }! o) {, i9 b5 p* f2 ]
% p+ M7 J8 E: }" A7 N$ v$ {& R主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI,以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂,不是搞这个的,我也不懂。8 j: [! i, Q, }; T" [- X3 H
0 _7 k3 {% y' c, x1 P
PF02341066 t2 L3 S6 {! B; c
GSK1363089
; b8 P0 l J" j1 e' {' F) G/ DARQ197) O$ ?# X9 x) C! c
XL184
+ j# {. w" l. \' n# J6 KXL880
; X V* c" g, a- Q" F+ C, WSCH900105
% M' T9 ^" Z2 {/ x5 qBIBW2992
: G; O3 J* B) t4 _- zXL647
1 q3 C# U6 X- x% h, p( i6 X* WHKI-272
y$ i( T+ d9 f; k9 xPF00299804$ E, k5 I" a+ C: Z+ a2 q
BMS690514
/ u- b, ^5 B+ o9 fJNJ38877605$ [2 R W1 v9 U0 R: j( |) N# h7 G( C
OSI-906
5 R3 b) \0 k) I! ^* f8 ~4 T1 sPLX4032 ]7 J5 r2 b5 O' W' d3 ? g/ D
XL281' m0 X! N" G6 w6 y5 y" Q. g& u) E
GSK2118436
$ q. I( r# ^' p" m; s7 [2 c/ fPD0325901
; s- L' `6 U) g0 ]! \4 ]2 hARRY-142886! H, V! \/ |" I! y& F D! m1 f1 a
AZD8330! \. v0 \( I% P9 O% @ ~, A
GDC-09735 \; l+ V7 u2 c/ i; H5 o: U
ZAD6244
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. N& O, t$ Y4 h( t' b8 D& QAS703026
+ `1 @3 Q6 m. R- g9 WGSK11202212' e, K w5 G8 ^
RO4987655
" p7 C1 ~) k, c( J1 ~* ], fRO5126766- p6 }* _! _# @8 U \$ W
BEZ235
. c' h6 R+ p5 r6 WXL765
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CCI-779& ~9 X3 ~' F: y% ?. b# B: h
RAD-001
0 L# B4 T7 q- L7 q( NMK2206
5 Q* R# p- I. X0 o" h* \# j3 REKB-569' V; h1 ]! w5 I5 n( W
3 S# |. S. h0 g" k& l- r
有些面熟的,看到这个其实就是看到了希望,诸位加油!
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表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf
(479.46 KB, 下载次数: 360)
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/ ~ r; F8 I' {7 E- g8 R- U随便放一篇吧 |