国内在研小分子靶向抗癌药汇总

1 z% ~1 }* O; d, n& n3 A. V就我收集到的信息，国内申报的1.1类小分子靶向抗癌药已有31个，品种呈现严重扎堆，重复创新损耗严重。虽然大多数药物都罗列了一堆适应症，但根据国外的临床经验，主要适应症是比较明确的。Bcr-Abl主要针对慢粒，VEGFR主要针对肾癌、肝癌、结直肠癌、胃癌、甲状腺癌，PDGFR主要针对胃肠道间质瘤、软组织肉瘤，EGFR、ALK主要针对肺癌，HER2主要针对乳腺癌，B-Raf、MEK主要针对恶性黑色素瘤，JAK抑制剂主要针对类风湿性关节炎、骨髓纤维化，c-Met适应症不确定。国内的替尼类集中在VEGFR、PDGFR、EGFR、HER2上，VEGFR抑制剂更是占到了一半，而国外近年热门的的ALK、Raf、MEK、JAK则很少或没有。FDA已批准7个VEGFR抑制剂（含多靶点）上市，部分已经或正在注册进入中国，CFDA再傻也不会批准二十几个VEGFR抑制剂。
$ D. F" D2 O8 q6 `6 @+ O2 k通用名        英文名        靶点        主要适应症        厂家        状态
8 r( F1 B5 R( ~0 v+ ~7 m$ g; m埃克替尼        icotinib        EGFR抑制剂        非小细胞肺癌        浙江贝达药业        2011年批准上市
阿帕替尼        apatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏恒瑞医药        2011年申请上市
氟马替尼        flumatinib        Bcr-Abl抑制剂        慢性粒细胞白血病        江苏豪森药业        2013年申请上市
  I% |- ?+ F; `! d# p普喹替尼        puquitinib        PI3K/KDR/PDGFR/EGFR/Akt抑制剂        肺癌、胃癌、结肠癌        浙江医药        2007年批准临床
6 s3 Z9 G4 G2 K; W* S6 X法米替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肺癌、肝癌        江苏恒瑞医药        2009年批准临床
艾力替尼        allitinib         EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        上海艾力斯        2010年批准临床
索凡替尼        sulfatinib        VEGFR/FGFR抑制剂        胃癌、肺癌、肠癌        和记黄埔医药        2010年批准临床
海那替尼        henatinib        VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        胃癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
6 A& i' Q. M* s" y呋喹替尼        fruquintinib        VEGFR抑制剂        前列腺癌、黑色素瘤        和记黄埔医药        2010年批准临床
+ L0 X* S3 h8 y5 b! m& j' O' G西帕替尼        sipatinib        EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        江苏豪森药业        2010年批准临床
/ N1 R' ~/ G/ @7 t+ o安罗替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        甲状腺癌        江苏正大天晴        2011年批准临床
易吡替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
西莫替尼                EGFR抑制剂        肺癌        江苏先声        2011年批准临床
& h  q8 K6 v  ?0 Y& E3 |席栗替尼                EGFR抑制剂        肺癌        和记黄埔医药        2011年批准临床
8 u5 q8 U5 G1 g+ f* d% hCM082                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        卡南吉医药        2012年批准临床
; D0 e5 W3 h! M. k- A3 _1 _德立替尼        lucitanib        FGFR/VEGFR抑制剂        乳腺癌、肺癌        上海药物所        2012年批准临床
$ O% {" a5 \5 x! b吡咯替尼                EGFR/HER2/c-Src抑制剂                江苏恒瑞医药        2012年批准临床
舒布替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        实体瘤        江苏正大天晴        2012年批准临床
, O% M6 w1 G, u赛拉替尼                EGFR/HER2抑制剂        肺癌、乳腺癌        齐鲁制药        2012年批准临床
, u4 w/ D7 t+ c! X5 t1 W9 T6 p麦他替尼                c-Met/VEGFR2抑制剂        胃癌、肝癌        江苏先声        2012年批准临床
/ q$ C7 l* V4 ?. o& G% b8 p% j噻尔非尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂                江苏先声        2012年批准临床
多纳非尼                VEGFR/PDGFR/Raf抑制剂        肾癌、肝癌        苏州泽璟        2012年批准临床
8 L' r* x2 n2 T, Z; Z7 V0 jHemay020                EGFR抑制剂        肺癌、头颈癌        海南通用三洋        2012年申请临床
他菲替尼                VEGFR/PDGFR/c-Kit抑制剂        肾癌、肝癌        江苏先声        2013年批准临床
美迪替尼                Bcr-Abl/PDGFR/c-Kit/Src抑制剂        慢性粒细胞白血病        哈尔滨誉衡药业        2013年批准临床
沃利替尼        volitinib        c-Met抑制剂        肺癌、胃癌        和记黄埔医药        2013年批准临床
6 ]4 `! T- M0 J. K: r  d% V氟卓替尼                ALK抑制剂        肺癌        江苏豪森药业        2013年批准临床
6 B! V1 P  u3 A9 w. X宁格替尼                c-Met/VEGFR抑制剂        肿瘤        广东东阳光药业        2013年批准临床
$ V( k1 k' o2 `4 V* u! M西奥罗尼                VEGFR抑制剂        肿瘤        深圳微芯        2013年批准临床
Hemay022                HER2抑制剂        乳腺癌        峡江和美        2013年申报临床
' t: H' L  a6 q7 ?/ l  n( g艾维替尼                                杭州艾森医药        2013年申请临床

小细胞癌是没人开发靶向药，还是根本就没有靶向药可用？

国内会有这么多的药? 以前都不知道。

多谢了
不知道这些药价格是不是有优势？

CDL 发表于 2014-4-10 13:12
" j# Y! \) [4 L, k* T小细胞癌是没人开发靶向药，还是根本就没有靶向药可用？

# r8 b) S. o, u5 Q; l又有什么用呢?不就是多活几个月.

以前都不知道。

学习了，感谢楼主分享。谢谢