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[靶向药信息] BTK抑制剂——阿卡替尼

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23404 1 小方 发表于 2022-5-26 17:48:34 |

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阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼,研发代号: ACP-196,是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂,由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。+ u& m) T$ B8 i8 x6 q

8 c/ S+ o4 e, E: c+ p阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg,商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者,以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。
; ^. ?4 X' k) D6 i! f7 T: g2 c. n% r+ m; o$ i+ l5 h
阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合,但不会影响其他激酶(如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3)以及 EGFR。6 p) C. T. M* N

9 _! `3 {+ t. Q0 q国外正在进行一项Ⅲ期临床试验,以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外,一项Ⅱ期临床试验显示,阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%,其中完全缓解率达 40%。) M* G4 ]- d% ]! s
( q6 J7 F4 G0 |1 W3 [" k
阿卡替尼.png 7 G) D# |% h: v+ l
图1 阿卡替尼化学式
( y  ]. s( t' Q% N! ], a1 D

, W/ _+ _, x3 o3 L6 h; o 阿卡替尼说明书.pdf (622.03 KB, 下载次数: 112)

1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 17:52

小方  版主 发表于 2022-5-26 17:52:15 | 显示全部楼层 来自: 吉林四平
本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑 / S* p# ?  O  q6 c. n: T+ {
2 m7 W: N9 w9 S* Q/ {3 Z0 J2 x* a4 F
参考文献/ k% S9 ?5 Z# m# e# W& K5 j
[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg9 O) A& I% G; @0 E
[2]张鹏应,陈璐,陈海飞,李群益,施孝金.布鲁顿酪氨酸激酶及其抑制剂研究进展[J].上海医药,2020,41(15):8-12+70. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... KepC3A4-dd2VIOdYaP7
4 v+ p" J) {) a% t0 @' @4 K5 A' J6 y

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