学习中，同时祝草船借箭妈妈身体健康。
受益匪浅啊!
学习，感谢分享
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ACSO 2015部分内容
一、非小细胞肺癌
（1）Rociletinib/ CO-1686
Rociletinib的3期临床（与化疗药物对比，二线治疗）在进行中，已经报批FDA，估计年底或者明年初上市。Rociletinib的3期剂量为每天二次，一次625mg，与食物同服或者饭后半小时内服用。
https://clinicaltrials.gov/show/NCT02322281
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_149724.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_149636.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_152181.html
（2）AZD9291
AZD9291的3期临床（与特罗凯或者易瑞沙对比，一线治疗）在进行中，已经报批FDA，估计年底或者明年初上市。AZD9291的3期剂量为每天一次，一次80mg，适当时可减量到40mg每天，最大剂量为160mg每天。
https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02296125
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_148945.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_144153.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_145109.html
（3）AZD3759
AZD3759，阿斯利康的非小肺癌脑转新药，针对egfr突变耐药病人，50mg-100mg*2每天，无明显副作用，目前1期临床（与160mg每天的AZD9291对比治疗脑转效果，入组病人为egfr耐药的脑转非小细胞肺癌）。值得关注。
AZD3759的入脑特性：具有非常高的被动渗透率（29.5x10-6 cm/sec），不是跨膜糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物，在免子、小鼠和猴子体内的Kpuu,brain和 Kpuu,CSF > 0.5。
初步临床结果：4名脑转NSCLC病人，3名50mg*2每天，1名100mg*2每天，其中2名可评估病人中，1名肿瘤缩小，1名稳定，他们的脑脊髓液中药物浓度为7.7nM和6nM，约等于AZD3759的pEGFR IC50。临床中没有发现剂量限制副作用，有2名病人1级皮疹。
注：多药转运体如 PGP、MRP、LRP 和 BCRP,能够使细胞内药物外排增加或囊泡隔离导致细胞内药物浓度降低或药物分布改变。
Kpuu：血浆分配系数。
https://clinicaltrials.gov/show/NCT02228369
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_146873.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_147526.html
AZD9291的入脑数据：
AZD9291在脑脊髓液中药物浓度约是易瑞沙的10倍。
http://www.poster-submission.com/cdrom/download_poster/37/26856/456P
易瑞沙和特罗凯的入脑数据：
http://repository.kulib.kyoto-u.ac.jp/dspace/bitstream/2433/160403/1/s00280-012-1929-4.pdf
特罗凯在脑脊髓液中药物浓度为68.2nM（pEGFR IC50=40nM），易瑞沙为7.2nM（pEGFR IC50=33nM）。特罗凯和易瑞沙都是PGP的底物，但不是BCRP的底物。
（4）PF-06463922
PF-06463922，辉瑞的ALK/ROS1新药，半衰期20–28小时，中等强度的CYP3A4诱导剂。1期临床收入18名ALK阳性和4名ROS1阳性病人，其中17名病人脑转，19名病人至少经过一种ALK/ROS1药物治疗（crizotinib 或 ceritinib），临床剂量从100mg-200mg每天一次，有效率为40%，最常见的副作用是高胆固醇血症23%（3级以上14%），周围神经病变23%。2期临床剂量和最大耐受剂量仍待确定，目前建议使用100mg每天一次。
https://clinicaltrials.gov/show/NCT01970865
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_144494.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_143329.html
（5）Deltarasin
Deltarasin是一种小分子抑制剂，抑制KRAS-PDEδ相互作用，治疗KRAS突变新药。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_153354.html
（6）Cabozantinib/XL184/Cometriq/卡博替尼
a.Cabozantinib（60mg每天）单药或者联合特罗凯（150mg每天）对比特罗凯单药治疗egfr野生NSCLC病人，Cabozantinib单药和联合方案相对特罗凯的无进展生存期和总生存期有提高。
b. Cabozantinib（60mg每天）或Crizotinib单药治疗Met阳性的NSCLC病人，3名Crizotinib治疗的病人有效缓解（CT），1名Cabozantinib治疗的病人CT检查稳定，PET检查完全缓解。
c. Cabozantinib（60mg每天）单药治疗Ret阳性的NSCLC病人，有效缓解率33%，无进展生存期为7个月。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_147467.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_147349.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_152055.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_145500.html
https://clinicaltrials.gov/show/NCT01639508
（7）司美替尼/Selumetinib/AZD6244
Selumetinib联合化疗或AZD9291或凡德他尼治疗NSCLC，具体数据等大会报告。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_142892.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_150914.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_148945.html
（8）INC280
INC280诺华的Met抑制剂，1期临床中。
INC280（100-600mg*2）联合特罗凯（100-150mg），18名NSCLC病人入组，其中部分病人有met阳性，8名egfr阳性，12名特罗凯耐药。主要的副作用是腹泻（47%）和皮疹（47%），乏力（40%），肝转氨酶升高（27），恶心，厌食和甲沟炎（各27%），3级以上副作用是厌食，肝转氨酶升高和中性粒细胞减少症（各7%）。12名可评估病人中，6名稳定，2名egfr突变病人肿瘤缩小10-29%。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_145819.html
二、乳腺癌
（1）Abemaciclib/LY2835219
Abemaciclib是礼来的CDK4/6抑制剂，3期临床中。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_143933.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_143970.html
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_143933.html
（2）Ribociclib /LEE011
Ribociclib是诺华的CDK4/6抑制剂，3期临床中。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_145167.html
（3）Buparlisib/BKM120
Buparlisib是诺华的PI3K抑制剂，3期临床中。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_146016.html
三、肾癌
（1）Tivozanib/TIVO-1
Tivozanib是AVEO的抗血管生成抑制剂，3期临床中，今年打算在欧洲申请批准。
http://abstracts.asco.org/156/AbstView_156_149655.html
草船借箭 发表于 2014-4-28 17:25
老马家泡脚中药：
为老马老妈自配：
15包的分量：黄芪100克、丹参100克、红景天200克、鸡血藤100克、狗 ...
新人，慢慢学习当中，谢谢楼主，也祝楼主母亲身体健康
草船借箭 发表于 2014-5-1 17:58
新药第三代EGFR抑制剂介绍
http://www.yuaigongwu.com/thread-14083-1-1.html
EGF816，一种新型共价结合 ...
不好懂，但是反复学习中
草船借箭 发表于 2014-6-17 16:29
9291耐药后续思路：
AZD9291的最大耐受剂量未知，估计大于160mg每天，最低有效剂量是20mg每天，对于具体的 ...
受益匪浅，非常重要
枪骑兵 发表于 2014-6-23 21:40
谢谢楼主的提醒，因为我的等级不高，有些用药讨论的帖子看不了。
我也是级别不高看不了，最好能贴出来就好了
草船借箭 发表于 2015-6-28 20:10
ACSO 2015部分内容
一、非小细胞肺癌
（1）Rociletinib/ CO-1686
草船辛苦了，总结的很全面，我们省心不少{:soso_e112:}